Влияние метформина на вес. МЕТФОРМИН - инструкция по применению

Влияние метформина на вес. МЕТФОРМИН - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метформин

Торговое наименование препарата

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг или 850,0 мг, или 1000,0 мг;

вспомогательные вещества (ядро): повидон К-30 - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг, глицерила дибегенат - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 30,0 мг или 51,0 мг или 60,0 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза - 3,75 мг или 5,94 мг или 7,5 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,90 мг или 1,42 мг или 1,80 мг, титана диоксид - 1,35 мг или 2,14 мг или 2,7 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здорового человека. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина обнаруженного в кале составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 25 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и как правило не превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы. С_mахв крови ниже С_mахв плазме крови и достигается примерно за то же время.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина соответственно период полувыведения увеличивается концентрация метформина в плазме крови повышается повышается риск его кумуляции.

Источник: https://zdorovaya-eda.com/novosti-po-zdorovomu-pitaniyu/vliyanie-metformina-na-ves-metformin-instrukciya-po-primeneniyu

Вес после отмены метформина. Уникальные эффекты метформина в лечении метаболического синдрома

Профессор А.М. Мкртумян, Е.В. Бирюкова, Н.В. Маркина, М.А. ГарбузоваМГМСУ

Метаболический синдром (МС) собирательное понятие, которое объединяет группу заболеваний или патологических состояний, имеющих в основе своего развития общую причину .

Особый интерес к МС возник у ученых и различных специалистов после того, как G. Reaven (1988) ввел в клиническую практику понятие «синдром Х», объединяющий нарушение углеводного обмена, артериальную гипертензию и дислипидемию. Метаболический синдром – очень частое клиническое проявление, в среднем он встречается у каждого пятого среди взрослого населения развитых стран . При этом частота МС с незначительным отставанием параллельна распространенности ожирения в популяции; наиболее уязвимыми этническими группами являются латиноамериканцы и выходцы из индийского субконтинента. МС чаще встречается у мужчин, у женщин его частота возрастает в постменопаузальном периоде .

Согласно критериям, разработанным в 2001 году комитетом экспертов Национальной образовательной программы по холестерину (NCEP ATPIII), МС диагностируется, если у пациента обнаруживается три и более из следующих признаков :

• абдоминальное ожирение: окружность талии (ОТ) более 102 см у мужчин и более 88 у женщин;
• уровень триглицеридов ≥1,7 ммоль/л (≥150 мг/дл);
• ХС ЛПВП
• артериальная гипертензия (АД≥130/85 мм рт.ст.) или лечение ранее диагностированной АГ;
• показатель глюкозы натощак ≥6,1 ммоль/л (≥110 мг/дл) или ранее диагностированный сахарный диабет 2 типа (СД2).

Новая редакция определения критериев МС была представлена в 2005 году на І Международном конгрессе по предиабету и метаболическому синдрому . Принципиально новой позицией было утверждение абдоминального ожирения, как основного критерия диагностики МС с ужесточением ряда параметров: окружность талии ≥94 см для мужчин, ≥80 см для женщин; ХС ЛПВП

Таблица 1. Определение метаболического синдрома у лиц белой расы Международной Федерацией диабета (2005)

Центральное ожирение определяется, как окружность талии > 94 см у мужчин и > 80 см у женщин (у других этнических групп другие специфические особенности) и два из следующих четырех факторов:

Повышение триглицеридов 1,7 ммоль/л (150 мг/дл)* Снижение холестерина липопротеидов высокой плотности Повышение артериального давления ≥130/85 мм рт.ст.* Повышенный уровень гликемии в плазме натощак 5,6 ммоль/л (100 мг/дл) или диагностированный ранее СД2

*или получают лечение по поводу этого состояния

В новых критериях МС самостоятельное место абдоминальному ожирению отведено не случайно. Существует немало клинических доказательств, демонстрирующих тесную связь между абдоминальным ожирением и комплексом гормональных и метаболических факторов риска, составляющих основу рассматриваемого синдрома . Предложенные диагностические критерии довольно просты, удобны для применения в клинической практике и в первую очередь направлены на раннее выявление пациентов, имеющих высокий риск развития сердечно–сосудистых заболеваний (ССЗ) и СД 2 типа.

С каждым годом выявляются все новые аспекты сложной проблемы метаболического синдрома, дополняя объем понятия новыми составляющими. Так, он дополнен такими компонентами, как синдром ночного апноэ, эндотелиальная дисфункция, недостаточное снижение АД в ночное время. Кроме того, МС нередко сопутствуют такие заболевания, как синдром поликистозных яичников, гепатостеатоз, эректильная дисфункция и др. . Предполагают, что хроническое воспаление низкой степени является дополнительным компонентом МС, а также существенным фактором развития атеросклеротического процесса при этом синдроме .

Патофизиологическим звеном, объединяющим комплекс различных нарушений, развивающихся на фоне МС, является резистентность к инсулину.

Изучение основных причин и последствий ИР является основополагающим для понимания патофизиологических механизмов развития МС. На чувствительность тканей к инсулину влияют различные факторы, в том числе возраст, избыточная масса тела и особенно распределение жировой ткани, дислипидемия, АГ, а так же курение, общее физическое состояние, тренированность организма и, наконец, семейный анамнез по СД 2 типа. Причинами развития ИР могут быть стрессы, гиподинамия, злоупотребление алкоголем, курение, травмы, повышение уровня контринсулярных гормонов. Наряду с этим существует и физиологическая ИР, которая характерна для пубертатного периода, беременности и пожилого возраста. Известно также, что ИР встречается более чем у 25% практически здоровых людей с нормальной массой тела. Концепция ИР распространяется на все биологические эффекты инсулина. Согласно современным представлениям наряду с традиционными метаболическими эффектами инсулину свойствен ряд других биологических действий, в том числе и антивоспалительное влияние (рис. 1).

Метформин разжижает кровь. Метформин 500, 850, 1000 - Биохимик - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метформин

Торговое наименование препарата

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 500 мг или 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества ядра таблетки : повидон - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 хмг, магния стеарат - 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества пленочной оболочки: система для покрытия Opadry clear, в том числе - 4,0 мг или 6,8 мг или 21,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые (дозировка 500 мг), овальные с риской (дозировка 850 мг, 1000 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в тканях практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина (КК)) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч. При почечной недостаточности он возрастает появляется риск кумуляции метформина.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Можно ли пить метформин если сахар в норме. Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.